索马鲁肽semaglutide的代谢途径和排泄方式是怎样的?索马鲁肽semaglutide的代谢途径主要通过肽链水解以及侧链脂肪酸β-氧化进行44。在排泄方面,原形和代谢产物主要通过粪便和尿液排出体外,人体给药后57天,累积排泄率达到75%。
具体到排泄途径,约2/3的索马鲁肽semaglutide相关物质经尿液排泄,约1/3经粪便排泄,仅约3%以原形经尿液排泄。这表明索马鲁肽semaglutide在体内的代谢过程涉及广泛的生物转化,但其主要排泄方式为尿液和粪便。此外,索马鲁肽semaglutide与血浆白蛋白的结合率非常高,超过99%,这可能影响其在体内的分布和代谢。尽管没有特定的代谢器官,索马鲁肽semaglutide在组织中广泛代谢。这种广泛的代谢特性可能是由于其大分子蛋白的代谢方式所决定的。
索马鲁肽semaglutide的代谢途径主要包括肽链水解和侧链脂肪酸β-氧化,而其排泄方式主要是通过尿液和粪便,其中大部分(约2/3)通过尿液排泄,小部分(约1/3)通过粪便排泄,还有极少数(约3%)以原形形式通过尿液排泄。临床试验表明,在肥胖且伴有2型糖尿病的射血分数保留的心力衰竭患者中,接受索马鲁肽semaglutide的1年的治疗(每周一剂2.4mg,持续52周),有效减轻了心力衰竭相关症状和身体限制,并减轻了更多的体重。