近日，罗氏公布了恩曲替尼Entrectinib在治疗ROS1突变的非小细胞肺癌的患者的临床研究的最新分析结果。研究表明，在携带ROS1阳性的晚期转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，无论有无脑转移，在接受Entrectinib治疗后患者的中位无进展生存期（PFS）可达到1年到两年以上不等。
Entrectinib是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。Entrectinib可通过血脑屏障，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity）。
ROS1融合基因在非小细胞肺癌（NSCLC）中发生率仅为1%-2%,克唑替尼作为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌的一线标准疗法，在一项50人的临床试验中显示，克唑替尼的缓解率为72%，中位缓解持续时间为17.6个月。患者使用克唑替尼后会不可避免的出现耐药，但临床数据积累表明Entretinib可以克服克唑替尼的耐药性，因此，与克唑替尼相比，Entretinib可能是更好的一线治疗选择。
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