高脂血症，包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症，是劳拉替尼（又叫洛拉替尼）报告的最常见的不良反应，通常发生在治疗的前几周内（中位发病时间，15 天 [范围，1-219])，合并安全组中分别有 82.4% 和 60.7% 的患者报告高胆固醇血症和高甘油三酯血症，这两种事件的严重程度大多为 1 级或 2 级。3/4 级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生频率均为 15.6%。然而，高胆固醇血症和高甘油三酯血症并不是剂量延迟（分别为 3.4% 和 4.7%）或剂量减少（分别为 0.7% 和 1.7%）的常见原因，并且不会导致整个研究中的任何永久停药。在大多数情况下，这些典型的无症状不良事件很容易通过适当的药物治疗（即降脂药）和剂量中断来控制，再加上更严重（≥3 级）和难以治疗的不良事件的剂量调整。
大多数患者 (81.0%) 接受了至少一种降脂药物，并在首次服用劳拉替尼后 3 周内开始治疗（开始降脂药物的中位时间为 20 天 [范围，1-190]）。在接受降脂药物治疗高胆固醇血症的 226 名患者和接受降脂药物治疗高甘油三酯血症的 198 名患者中，分别有 22.1% 和 30.8% 的患者需要添加另一种降脂药物。最常用的降脂药是瑞舒伐他汀（n = 124;42.0% 的患者）。建议在出现胆固醇升高（正常上限 300 mg/dL [正常上限 7.75 mmol/L]）和/或甘油三酯水平升高（150–300 mg/dL [1.71– 3.42 毫摩尔/升])。他汀类药物的选择和剂量可根据 CYP450 途径的差异代谢信息进行指导。应首先考虑匹伐他汀、普伐他汀或瑞舒伐他汀，因为它们与可与劳拉替尼相互作用的特定 CYP450 酶（例如，CYP3A4）的参与度较低 [22]。如果需要超越他汀类药物的治疗，添加贝特类药物或鱼油被认为可有效降低甘油三酯水平。其中，非诺贝特可以首先给药，因为它对相关 CYP450 酶的参与最少，其次是鱼油和烟酸。值得注意的是，不推荐同时使用吉非贝齐和某些他汀类药物。特别是吉非贝齐与辛伐他汀的共同给药是禁忌的。如果用他汀类药物和非诺贝特治疗无效，也可以考虑使用依折麦布。
尽管使用了降脂疗法，但如果胆固醇水平达到>500 mg/dL或甘油三酯水平达到>1,000 mg/dL，建议中断剂量。在最大限度地降低脂质治疗的同时，应停用劳拉替尼，直到严重程度降低，再以相同剂量再次挑战。只有当胆固醇水平>500 mg/dL或甘油三酯水平> 1000 mg/dL复发时，才建议减少劳拉替尼剂量。
鉴于高脂血症的频繁发生，应告知患者可能需要降脂治疗，或者对于已经接受降脂药物治疗的患者可能需要增加剂量。此外，患者应注意，在劳拉替尼治疗之前和整个治疗过程中，应监测血清胆固醇和甘油三酯水平。然而，应告知患者与劳拉替尼治疗相关的高脂血症很容易通过降脂治疗或剂量调整来控制和解决。更多关于劳拉替尼副作用的信息，可扫描下方二维码咨询：
