Lorlatinib(劳拉替尼)是一种有效的第三代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 c-ros 癌基因 1 (ROS1) 酪氨酸激酶抑制剂，目前已在美国、欧盟、日本和许多其他国家批准用于治疗患有淋巴瘤的患者ALK阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。劳拉替尼专为穿透血脑屏障而开发，对常见的 ALK 耐药突变具有广泛的效力。
在健康参与者中进行的两项吸收、代谢和排泄研究表明，劳拉替尼主要通过代谢消除，肾脏排泄很少(< 5% 的给药剂量在尿液中回收)。劳拉替尼循环中最丰富的人体代谢物是 PF-06895751.它在药理学上没有活性，是由劳拉替尼酰胺和芳香醚键氧化裂解产生的。劳拉替尼主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 和 UGT1A4 代谢，较小程度上由 CYP2C8、CYP2C19、CYP3A5 和 UGT1A3 代谢。此外，体外研究表明，劳拉替尼是一种时间依赖性抑制剂以及 CYP3A 的诱导剂，它可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。因此，劳拉替尼具有影响自身代谢的潜力。
I/II 期 B7461001 研究 ( NCT01970865 ) 的安全性和有效性数据先前已有报道。该研究确定了劳拉替尼 100 mg 每天一次的推荐临床剂量，并证明了晚期ALK阳性或ROS1阳性 NSCLC 患者的全身和颅内活性，包括在接受克唑替尼或第二代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗后进展的患者)。劳拉替尼报告的不良事件 (AE) 通常为轻度或中度，并通过调整剂量和支持治疗进行管理。劳拉替尼最常见的治疗相关不良事件是高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
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