如今,酪氨酸激酶抑制剂改变了晚期肺癌的治疗策略。棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因重排是 2007 年首次报道的驱动突变之一。5 种 ALK 抑制剂在EML4-ALK 阳性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)。Lorlatinib(洛拉替尼) 是一种 ALK 和 c-ros 致癌基因 1 酪氨酸激酶抑制剂,被归类为第三代,有望克服在使用第一代或第二代 ALK 抑制剂治疗期间可能产生的 ALK 耐药突变。
洛拉替尼能治骨转移吗?我们报告了一名被诊断为 EML4-ALK 阳性肺腺癌并伴有小腿骨骼肌转移的患者,该患者在对艾乐替尼治疗表现出耐药性后对洛拉替尼反应良好。一名 77 岁的日本女性进行了基于肺腺癌诊断的右下肺叶切除术。手术切除 7 个月后,观察到右小腿肿块。对该肿块进行了细针穿刺活检,该肿块被诊断为携带 EML4-ALK 重排的转移性腺癌。Alectinib 给药 10 个月。然后,在对艾乐替尼治疗产生耐药性后,开始使用洛拉替尼。开始使用洛拉替尼治疗后,腓肠肌肿瘤缩小并保持稳定。我们的病例表明,EML4-ALK 阳性肺腺癌在艾乐替尼治疗耐药后可以用洛拉替尼治疗。
Lorlatinib(洛拉替尼)是第三代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,具有多重覆盖的 ALK 激酶结构域抑制剂。在全球 2 期研究中,洛拉替尼被证明对接受过上一代 ALK 抑制剂(如艾乐替尼或克唑替尼)治疗的 EML4-ALK 阳性肺癌患者有效。据报道,之前接受过至少一种 ALK 抑制剂治疗的患者中有 47% 的患者临床症状有所改善,他们的中位 PFS 为 6.9 个月。第一次肿瘤反应的中位时间为 1.4 个月。如此快速的响应时间和高响应率可能对痛苦的骨骼肌转移瘤患者有所帮助。
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