复发性 HER2 +疾病的一个重要避难所是中枢神经系统 (CNS)，高达 50% 的HER2 阳性乳腺癌 (BC) 患者发生脑转移。图卡替尼/妥卡替尼是一种有效的口服 HER2 特异性 TKI，对 HER2 的效力比 EGFR 高 1.000 倍以上。图卡替尼/妥卡替尼在颅内异种移植模型中展示了中枢神经系统(CNS)渗透，并且在临床前研究中优于拉帕替尼。
关键的 HER2CLIMB 试验证明了图卡替尼/妥卡替尼加卡培他滨-曲妥珠单抗组合在延长先前接受抗 HER2 疗法治疗的HER2 + MBC的无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS) 方面的优势。该试验的创新设计允许患有稳定和活动性脑转移的患者，HER2CLIMB 是第一个证明 HER2 +脑转移患者具有临床意义益处的随机试验，标志着 HER2 + BC治疗的一个重要里程碑。图卡替尼/妥卡替尼于 2020 年 4 月获得 FDA 批准用于治疗 HER2 + MBC，包括 CNS 转移患者。
图卡替尼/妥卡替尼耐药 BC 细胞系的产生显示 HER2 受体显着磷酸化和下游信号通路的重新激活，这与拉帕替尼和来那替尼耐药模型中看到的 HER 信号部分重新激活不同。对图卡替尼/妥卡替尼的获得性耐药性依赖于放大的 EGFR 信号，并且可以通过吉非替尼和图卡替尼/妥卡替尼或泛 HER TKIs(如 neratinib、pyrotinib 或 poziotinib)的组合来克服。使用源自 HER2 + BC 耐药模型的异种移植肿瘤的类器官，neratinib 耐药模型显示与其他单药 HER2 TKI 交叉耐药，但同时存在HER2和PIK3CA突变表明对与 PI3K 或 AKT 抑制剂组合的敏感性。
图卡替尼/妥卡替尼哪里可以买到?购买妥卡替尼有两种途径，一种是在国内医院购买妥卡替尼原研药，但是，不同的地区、医院和医保政策可能会导致妥卡替尼的价格不同，需要根据实际情况咨询当地的医疗机构。第二种就是通过跨境医疗平台购买，价格相对医院和药店会更具竞争力。
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