在抗击前列腺癌的药物研发之路上，研究者们走了足有70年，成果层出不穷。阿帕他胺Apalutamide的出现让研发者走出这一困局，阿帕他胺Apalutamide先后经历了Ⅰ~Ⅲ期临床试验，显著的疗效和良好安全性得到多次证明。比起安慰剂，阿帕他胺Apalutamide可将非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者的无转移生存期（MFS）从16.2个月显著延长至40.5个月。阿帕他胺Apalutamide也是目前唯一可以推迟远处转移发生超过2年的药物，这样的突破史无前例。几乎同期进行的PROSPER和ARAMIS研究，推迟远处转移的时间都没有超过2年。同时，阿帕他胺Apalutamide还显示出较好的安全性。
经历了对比卡鲁胺、恩扎卢胺等药物的探索与革新，研究者们发现了不易影响中枢神经系统、对雄激素受体亲和力更大且抗肿瘤活性更强的阿帕他胺Apalutamide。阿帕他胺Apalutamide自2010年7月起经过多次实验，2018年2月在美国成功获批上市。
Ⅰ期研究中，阿帕他胺Apalutamide显示出良好的安全性和耐受性，不良事件（AE）多为1~2级，少量3级，无4/5级AE，任何剂量下均不会发生癫痫，并将240mg/d确定为最终剂量。Ⅱ期研究中，基于持久的PSA反应和疾病控制，阿帕他胺Apalutamide在PSA倍增时间（PSADT）≤10个月的患者，即“高危转移风险NM-CRPC患者”中表现出稳健的抗肿瘤活性。这类患者转移风险和死亡风险均高于一般NM-CPRC患者，是临床重点关注人群。Ⅲ期临床试验（SPARTAN研究）结果相当成功。至PSA进展时间等研究终点也取得了比Ⅱ期研究更好的结果。详情请扫码咨询：
