同为MET抑制剂，卡马替尼(Capmatinib)和特泊替尼(Tepotinib)谁更适合作为一线用药?2020 年 5 月 6 日，诺华宣布 FDA 加速批准 Tabrecta(Capmatinib、卡马替尼) 上市，用于治疗局部晚期或转移性 MET 外显子 14 跳跃(METEX 14)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。2021 年 2 月 3 日，美国食品和药物管理局(FDA)加速批准 Tepotinib 用于治疗局部晚期或转移性(MET)外显子 14 跳变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。两个药一前一后，被 FDA 批准上市，那这两个药之间有什么区别呢?
在首次治疗的人群中，卡马替尼和特泊替尼 ORR(治疗反应率)数据是更好的两个，分别是 67% 和 54% ，考虑到特泊替尼样本数据比卡马替尼更大，所以这两款药数据应该会更近一点。赛沃替尼在极少样本的情况下，比例为46%，稍显逊色。
在首次治疗的人群中，卡马替尼中位持续缓解时间为 12.6 个月，中位无进展生存期是 12.3 个月。特泊替尼中位持续缓解时间为 32.7 个月，中位无进展生存期是 15.3 个月。
在接受 1 种或 2 种既往治疗的患者中，特泊替尼中位持续缓解时间和中位无进展生存期分别是11.1个月和10.9个月，数据也很优秀。
在既往接受过多线治疗的患者中，特泊替尼中位持续缓解时间和中位无进展生存期分别是 11.1 个月和 10.9 个月，数据也很优秀。
特泊替尼和卡马替尼入脑效果对比
2021 年美国临床肿瘤学会 (ASCO) 年会上公布一项关于特泊替尼的研究结果显示：被纳入 23 例 MET 14 突变基线脑转移患者，颅内 ORR(客观缓解率)为 47.8%(11/23)，在这些患者中，部分缓解(PR)11人，SD(疾病稳定)6 人，所有患者颅内 DCR 为 73.9%(17/23)。
另外在日本的一篇报道中，一名 56 岁男性，被诊断出 MET 外显子 14 跳过突变的肺腺癌。因脑膜转移住院。每天给予特泊替尼 500mg 作为二线治疗，并观察到脑膜转移和体力状态的改善。特泊替尼浓度在血浆中达到1.648 ng/mL，在脑脊液中达到30.6 ng/mL，渗透率(CSF/血浆)为1.83%。这些表明特泊替尼可以实现高速率的中枢神经系统转变，并且可以有效对抗脑转移或脑膜转移。
2020 年《新英格兰医学杂志》发表的关于卡马替尼的最新临床研究结果显示：在 13 例出现脑转移的 MET 14 突变患者中，颅内 ORR(客观缓解率)达到 54%(7/13)，有 4 例完全消除了脑部病变(31%)，3 例部分缓解(PR)患者的情况：1 例患者 3 个病灶完全缓解，4 个病灶稳定;1 例患者 2 个病灶完全缓解，1 个稳定;1 例患者 1 个病灶完全缓解，3 个稳定。所有患者颅内 DCR 为 92.3%(12/13)。
总之，特泊替尼(tepotinib)和卡马替尼(Capmatinib)在 MET 一线治疗上都具备强大的有效率，在 MET 外显子 14 跳跃突变中显示出良好的临床活性，副作用也都相似，入脑效果也很乐观，两药在欧洲以及日本都已经成为 METEX 14 的一线用药。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询：
