达可替尼/达克替尼是一种治疗具有EGFR突变小细胞肺癌的靶向药,该药物由辉瑞公司开发。作为一种可逆性酪氨酸激酶抑制剂,达克替尼可阻断包括EGFR、HER2和HER4在内的多种蛋白的活性。这些蛋白质参与癌细胞的生长和扩散,并在许多NSCLC病例中过度活跃。达可替尼通过阻断EGFR等相关蛋白的活性,减缓或阻止癌细胞的生长和扩散。
临床疗效:
达可替尼的疗效已在多项临床试验中进行了评估,包括ARCHER 1050、ARCHER 1050-2和ARCHER 1050-3试验。
ARCHER 1050试验结果表明:与吉非替尼相比,达可替尼显著改善了PFS(分别为14.7个月vs. 9.2个月;风险比(HR) 0.59. 95%可信区间(CI) 0.47 ~ 0.74;术中,0.001)。两组均未达到中位OS,但数据提示达可替尼组的OS有优于吉非替尼组的趋势(HR 0.76. 95% CI 0.57 ~ 1.02;p = 0.066)。达可替尼的ORR也高于吉非替尼(分别为74% vs. 71%)。
ARCHER 1050-2试验结果表明:与厄洛替尼相比,达可替尼显著改善了PFS和OS (PFS:分别为14.7个月对9.2个月;Hr 0.59. 95% ci 0.46 ~ 0.77;术中,0.001;OS:中位未达到(NR) vs. 34.1个月;Hr 0.76. 95% ci 0.56 ~ 1.03;p = 0.067)。两组的ORR相似(分别为74% vs. 71%)。
ARCHER 1050-3试验结果表明:与化疗相比,达可替尼未显著改善OS(中位OS: NR vs. 34.1个月;Hr 0.93. 95% ci 0.73 ~ 1.18;p = 0.543)。然而,与化疗相比,达可替尼显著改善了PFS(分别为14.7个月vs. 9.2个月;Hr 0.52. 95% ci 0.41 ~ 0.66;术中,0.001)。化疗的ORR高于达可替尼(分别为68% vs. 43%)。
不良反应:
与达可替尼/达克替尼相关的最常见不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎(甲床感染)、口腔炎(口腔炎症)、皮肤干燥、食欲下降和恶心。这些副作用通常可以通过支持性治疗来控制,如皮肤保湿剂、止泻药和口腔冲洗液。
与达可替尼/达克替尼相关的较少见但较严重的副作用包括间质性肺疾病(ILD)、肝毒性和心脏毒性。ILD是一种可能致命的肺部疾病,可引起呼吸急促、咳嗽和发热。肝毒性和心脏毒性分别可引起肝损害和心脏问题。服用达可替尼的患者应密切监测这些副作用的体征和症状,如果出现则应停药。更多信息可添加康安顾问微信咨询: