伊马替尼(Imatinib)和达沙替尼都是用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的有效药物,但是目前关于伊马替尼和达沙替尼治疗CML疗效的研究比较少,下面就伊马替尼和达沙替尼的作用靶点及适应症等方面,来分析一下伊马替尼和达沙替尼的区别。作用靶点。伊马替尼:Bcr-Abl酪氨酸激酶,Kit酪氨酸激酶。达沙替尼:Bcr-Abl酪氨酸激酶, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。
适应症:伊马替尼:①用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)慢性期、急变期、加速期;②不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。达沙替尼:①用于治疗对伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。②对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
用药剂量:伊马替尼:①对于CML,伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应,如果没有严重的药物不良反应,剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。②对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。达沙替尼:①Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg/日。②Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。
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