MET 酪氨酸激酶受体的失调是一种已知的致癌驱动因素，多种基因改变可导致临床相关的肿瘤发生。目前，许多靶向 MET 的药物正在开发中，作为针对不同癌症适应症的潜在疗法，包括非小细胞肺癌 (NSCLC)。卡马替尼capmatinib 是唯一通过伴随诊断 (CDx) 检测获批的 MET 靶向药物，适用于治疗发生 MET 突变的转移性非小细胞肺癌患者外显子 14 跳跃。
在一项前瞻性、开放标记、多队列 2 期试验 (GENOMETRY mono-1) 中，在具有 MET ex14突变或MET amp 的转移性 NSCLC 患者中进一步研究了卡马替尼。该试验中的患者根据MET状态和既往治疗被分配到不同的队列。MET ex14 突变最初是通过定性实时逆转录 PCR (RT-PCR) 测定确定的。MET amp的检测，如 GCN，最初是由 FISH 确定的。随后，MET ex14 突变和MET使用 NGS FoundationOne CDx 分析(Foundation Medicine)根据试验的基线组织样本对 GCN 进行了回顾性重新测试。共有 364 名患者被分配到不同的研究队列。对于MET ex14 突变组，初治患者 (n = 28) 的 ORR 为 68%，而接受过治疗的患者 (n = 69) 的 ORR 为 41%。在MET amp 和 GCN ≥ 10的患者中，未接受治疗的患者 (n = 15) 的 ORR 为 40%，而接受过治疗的患者 (n = 69) 的 ORR 为 29%。对于先前接受过MET GCN < 10治疗的患者队列，capmatinib 的活性似乎有限，ORR 在 7% 至 12% 的范围内。有关 II 期试验的更多结果。2020 年，基于GENOMETRY mono-1 试验中97 名MET ex14 突变患者的数据，capmatinib 获得了 FDA 的批准，并且与此批准一起，NGS FoundationOne CDx 检测被批准为用于检测的 CDx MET ex14 突变的NSCLC患者可能受益于卡马替尼治疗。
目前市面上由两种版本的卡马替尼，一个是由由诺华生产的卡马替尼原研药，规格为200mg*56片，另一个是由老挝元素制药生产的卡马替尼仿制药，规格也是200mg*56片，这两个版本的卡马替尼作用盒功效都是一样的，但因为老挝元素生产的卡马替尼价格更为便宜，所以更受患者的青睐。
更多关于卡马替尼的信息可扫描下方二维码咨询：
