Selpercatinib塞尔帕替尼适应症包含：（1）RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；2）RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者；3）RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗（如适用）难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
塞尔帕替尼Selpercatinib是继今年3月普拉替尼(pralsetinib,BLU-667)获批用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗后有望第二个上市的RET 抑制剂，且适应症更广。
RET基因是原癌基因，RET异常表达会驱动癌症的发生。2017年《Clin Cancer Res》发表的在4871例已测序的癌症中，发现 RET变异总体频率为1.8%。RET常见的异常呈现方式有突变（38.6%）> RET融合（30.7%）> RET扩增（25%）> RET重排（3.4%）> RET CNV Gain（1.1%）= RET CNV Loss（1.1%）。RET基因变异通常在MTC、MEN2A/B、PTC、NSCLC、CML等肿瘤中广泛存在，并且不同癌种的RET突变类型及频率差异较大。
2020年5月，FDA批准了礼来公司的塞尔帕替尼selpercatinib,Loxo-292用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者。
纳入了RET融合的晚期NSCLC患者，使用LOXO292塞尔帕替尼Selpercatinib进行治疗。结果显示，总人群的ORR达到68%，DCR为94%。对于脑转移患者，ORR为91%，DCR为100%！可见，LOXO292不仅高效，塞尔帕替尼入脑能力还非常强。中位DOR为20.3个月，中位PFS为18.4个月。疗效非常持久。详情请扫码咨询：
