amg510/Lumakras由安进公司在2019年完成一期临床试验。2020年获准开始二期临床试验。因为G12C KRAS突变在一些癌症类型中相对常见，14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌病人，amg510/Lumakras是第一个针对这种突变的候选药物，人们对这种药物有很高的期望。美国食品与药物管理局授予amg510/Lumakras来治疗转移性肿瘤非小细胞肺癌G12C KRAS突变。
amg510/Lumakras可以以两种形式存在阻转异构体一个比另一个更活跃。它选择性地与碳原子上的硫原子形成不可逆的共价键半胱氨酸，以KRAS突变形式而非正常形式存在的残基。
研究人员在一项对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的研究中评估了amg510/Lumakras的疗效，这些患者在接受免疫检查点抑制剂和/或基于铂的化疗后出现疾病进展。测量的主要结果是客观反应率(肿瘤被破坏或减少的参与者的比例)和反应持续时间。客观反应率为36%，其中58%的参与者的反应持续时间为6个月或更长。
关于amg510/Lumakras用药过量的数据不容易获得。然而，在临床试验中，没有发现剂量限制毒性的迹象。服用过量的患者可能会出现不良反应，如腹泻、恶心、呕吐、疲劳和转氨酶升高，并增加其风险和严重性。
避免抗酸剂。如果无法避免联合用药，请在抗酸剂服用前4小时或服用后10小时服用amg510/Lumakras。吃或不吃。与高脂肪、高热量的膳食一起服用amg510/Lumakras会使amg510/Lumakras的总暴露量增加25%。
目前amg510/Lumakras除了原研药还有仿制药，原研药价格高不可攀，仿制药更适合我国的患者，很多的患者都是吃的老挝元素的amg510/Lumakras极大的控制了病情。详情请扫码咨询：
