口服强效HER2特异性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)图卡替尼tucatinib被批准用于HER2+转移性乳腺癌(MBC)的后期治疗。与其他HER2特异性TKI相比，Tucatinib选择性地抑制HER2，后者是EGFR和HER2的双重抑制剂。基于令人鼓舞的临床前数据和早期试验的结果，启动了随机化II期HER2CLIMB研究；结果于2019年底报告，并为2020年4月FDA批准图卡替尼tucatinib（TUKYSA™）)，联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2+MBC患者。
在HER2CLIMB中，612名接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗后进展的HER2+晚期乳腺癌患者以2:1的比例随机接受曲妥珠单抗、卡培他滨和图卡替尼tucatinib与单独接受曲妥珠单抗和卡培他滨。48%的参与者在入组时有脑转移，其中很大一部分是活动性转移。图卡替尼tucatinib组1年无进展生存期(PFS)为33.1%，安慰剂组为12.3%（HR：0.54；95%CI：0.42至0.71；p<0.001），中位PFS持续时间为7.8和分别为5.6个月。图卡替尼tucatinib组2年的OS为44.9%，安慰剂组为26.6%（HR：0.66；95%CI：0.50至0.88；p=0.005），中位OS分别为21.9个月和17.4个月。
在BCBM亚组中，tucatinib组的1年PFS为24.9%，安慰剂组为0%（HR：0.48；95%CI：0.34至0.69；p<0.001），中位PFS分别为7.6和5.4个月，分别。
tucatinib图卡替尼组的常见副作用包括腹泻、手掌足底红肿、恶心、疲劳和呕吐。与安慰剂组相比，tucatinib组腹泻和转氨酶水平升高≥3级更常见。鉴于图卡替尼tucatinib、曲妥珠单抗和卡培他滨在接受过预处理的HER2+MBC患者（包括活动性或稳定的BCBM患者）中的显着活性，在其他环境（包括HER2+新辅助后空间）中评估图卡替尼tucatinib是合乎逻辑的进展。详情请扫码咨询：
