非小细胞肺癌(NSCLC)亚型腺癌一直是靶向治疗实施中最先进的癌症亚型,目前,两类MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)已经得到验证,例如 I 型,包括与活性 MET 构象结合的克唑替尼、inc280卡马替尼、tepotinib 和 savolitinib,以及与非活性 MET 结合的 II 型(卡博替尼、merestinib 和 glesatinib)。其中inc280卡马替尼是第一个获批上市的MET抑制剂,也是目前治疗MET突变NSCLC的主要药物。
inc280卡马替尼是一种选择性 MET TKIs ATP 竞争性 MET 抑制剂(Ib 型),针对 > 400 种激酶进行筛选,显示出对 MET 的高选择性。2020 年,inc280卡马替尼被 FDA 批准用于携带 METex14 的 mNSCLC 患者,显示出显着的抗肿瘤活性,特别是在那些先前未接受过治疗的患者中,该药物已在包括 UE、欧盟、美国、瑞士和日本在内的多个国家获得批准。在 69 名接受过既往治疗的患者中,使用卡马替尼观察到的 METex14 跳跃突变患者的总体反应率为 41%,而在未接受过治疗的患者中,ORR 为 68%。就反应时间而言,82% 以前接受过其他治疗的患者在第一次 CT 扫描评估时出现了肿瘤反应。inc280卡马替尼在颅内疾病患者中表现出高反应率,33% 的患者达到完全反应。此外,对METamp在具有高 GCN 的肿瘤中高于具有低 GCN 的肿瘤。inc280卡马替尼也已在METamp中与吉非替尼(NCT01610336和NCT01324479)联合用于 METex14 和MET GCN > 6(高)的 NSCLC。在MET ex14 跳跃突变的 NSCLC 患者中观察到较低的疗效,这些患者之前接受过一种或两种疗法,41% 的患者有总体反应,但在基因拷贝数较少的MET amp 患者中显示出有限的活性大于 10.
inc280卡马替尼价格多少?目前市面上不仅有诺华生产的inc280卡马替尼原研药,也有inc280卡马替尼仿制药,但不同厂家生产的卡马替尼价格是不一样的,其中老挝元素制药生产的卡马替尼最具性价比,不仅拥有正规批号,药效也更稳定。
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