美国临床肿瘤学会(ASCO)上公布，研究小组于2012年10月至2017年7月对30名KRASG12C突变的肺癌患者进行了一项临床试验，除了索托拉西布Sotorasib外，还给予抗癌药物卡铂和培美曲塞，缓解率为88.9%。
通过对基因突变肺癌KRAS G12C的专用抑制剂与多种抗癌药物联合使用，近90%患者的肿瘤大小减半。缩小到一定程度的效果。这是最近由日本医科大学赤松弘明副教授宣布的。据称，当单独使用基因突变肺癌和KRAS抑制剂索托拉西布sotrasib时，有效率(表示癌细胞体积小于一半的患者的百分比)约为30%。最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。
Sotorasib索托拉西布是第一个被批准用于治疗具有任何KRAS突变的肿瘤的靶向疗法，该突变约占非小细胞肺癌突变的25%。KRAS G12C突变发生在约13%的非小细胞肺癌患者中。索托拉西布Sotorasib于2021年5月在美国获得批准用于医疗用途，并于2022年1月在欧盟获得批准。美国食品和药物管理局认为它是首个用于医疗用途的药物。
Sotorasib索托拉西布适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人，经食品和药物管理局批准的测试确定，这些患者之前至少接受过一种全身治疗。
Sotorasib索托拉西布正在由安进公司开发。2020年完成I期临床试验。 2019年12月获批开始II期临床试验。由于KRAS G12C突变在某些癌症类型中相对常见，14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌患者，而索托拉西布Sotorasib是第一个针对该突变的候选药物，有对该药抱有很高的期望。美国食品和药物管理局已授予索托拉西布Sotorasib快速通道资格，用于治疗具有KRAS G12C突变的转移性非小细胞肺癌。
Sotorasib索托拉西布可以两种阻转异构体形式中的任一种存在，其中一种比另一种活性更高。它选择性地与KRAS突变形式中存在的半胱氨酸残基中的硫原子形成不可逆的共价键，但正常形式中则不然。
研究人员在一项研究中评估了Sotorasib索托拉西布的疗效，该研究纳入了124名患有局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌的受试者，这些受试者在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展。测量的主要结果是客观缓解率(肿瘤被破坏或缩小的参与者的比例)和缓解持续时间。客观缓解率为36%，其中58%的参与者的缓解持续时间为六个月或更长。详情请扫码咨询：
