代号inc280，用于治疗METex14跳跃突变非小细胞肺癌的靶向药，中文名卡马替尼，是一种c-Met高选择性抑制剂，于2020年5月由FDA加速批准上市，商品名为Tabrecta。获批前，FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格：1）一线治疗携带METex14的转移性NSCLC患者；2）治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展、携带METex14突变的转移性NSCLC患者。此外，FDA还授予了卡马替尼孤儿药资格。今年8月FDA将加速批准升级为常规批准，卡马替尼成为唯一一款获得FDA常规批准的METex14跳跃突变抑制剂。
MET基因(间质上皮转化因子)是一种原癌基因，可能导致多种原发肿瘤，包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。卡马替尼的获批基于一项名为“GEOMETRY mono-1”的II期临床研究。研究在携带METex14的EGFR野生型、ALK阴性、转移性NSCLC成人患者中进行，患者接受卡马替尼片剂400 mg口服，每日两次。对于初治患者总有效率(ORR)达65.6%，既往接受过治疗患者ORR达51.6%，中位总生存时间(OS)分别为20.8个月和13.6个月。此外，卡马替尼治疗的患者生活质量显著改善。不良事件方面与先前报道的数据一致，未观察到新的安全信号;最常见的治疗相关不良事件包括周围水肿、恶心、肌酐升高和呕吐，患者有84%出现不良事件、36%出现3/4级不良事件(仅4.5%为4级)。2022年WCLC上公布的一项大样本量的真实世界研究RECAP再次佐证了卡马替尼的优异疗效与安全性。
2021年ASCO公布了卡马替尼联合EGFR-TKI吉非替尼(Gefitinib，易瑞沙)用于经治的EGFR突变、MET失调NSCLC的OS和安全性最终分析结果。接受EGFR-TKI治疗的患者通常在一年左右出现疾病进展。在这些患者中，MET通路的异常是最重要的耐药机制之一。国际多中心Ⅰb/Ⅱ期研究证实，对于EGFR靶向耐药且MET基因扩增或MET基因过表达的患者，吉非替尼联合卡马替尼展现出了良好的抗肿瘤活性，总体人群的ORR为27%。在高MET扩增肿瘤患者中观察到更高的活性。其与奥希替尼的联合用药研究也正在进行中。更多关于卡马替尼的信息可扫描下方二维码咨询：
