相对欧美而言,我国前列腺癌的发病率较低,但初诊为转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的患者比例更高,进展风险高。对于转移性前列腺癌,应在mHSPC阶段积极治疗,可延缓疾病进展至转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),大幅改善患者总生存期(OS)。目前,以阿帕他胺apalutamide为代表的新型 AR 靶向药物逐渐成为临床治疗前列腺癌的热点。
与传统抗雄药物相比,阿帕他胺apalutamide与 AR 结合的亲和力较比卡鲁胺高 7~10 倍,具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺apalutamide同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比,阿帕他胺apalutamide的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低,癫痫发作的不良事件较少,安全性更强。达罗他胺的体内药动学参数较阿帕他胺差,其适宜口服剂量为每日 1200 mg,是阿帕他胺apalutamide的 5 倍。并且与阿比特龙相比,阿帕他胺apalutamide使用时无需与类固醇类激素共同给药,减少了激素引起的潜在副作用。
虽然OS是判断肿瘤治疗效果的金标准,但mHSPC患者的OS较长,且易受交叉治疗和后线治疗的影响。PSA变化或可替代OS作为前列腺癌治疗疗效评价和生存的预测指标。无论肿瘤负荷高低,阿帕他胺apalutamide可显著延缓所有mHSPC患者的PSA进展时间,深度降低所有患者的PSA水平。在TITAN研究中,我国共入组患者48例,使用阿帕他胺apalutamide治疗过程中PSA下降≥90%和≥50%的比例分别为79.2%和95.8%,均优于全球总体人群(73.7%和93%)。
根据长期随访结果,无论是在高瘤负荷还是低瘤负荷患者中,阿帕他胺apalutamide+ADT治疗方案均能延长OS、rPFS、及进展至mCRPC的时间。阿帕他胺apalutamide不增加AR变异风险,不影响后续治疗获益,且长期使用安全性良好,不影响生活质量。
基于阿帕他胺apalutamide的良好疗效和安全性,国内外指南均推荐阿帕他胺apalutamide联合ADT作为mHSPC的优选方案。详情请扫码咨询: