卡玛替尼(Capmatinib，INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂，也是FDA批准的首个针对METex14转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物，获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者。3%~4%的非小细胞肺癌患者存在MET外显子14突变。卡玛替尼是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡玛替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。
卡玛替尼获批是基于II期的GEOMETRY mono-1研究结果，该研究结果显示卡玛替尼一线治疗的总缓解率为68%，先前接受过一种治疗方案的患者ORR为48%，先前经历过两种以上方案的METex14患者ORR为41%。中位反应持续时间分别为12.6个月和9.7个月。无论患者既往是否接受过治疗(一线和后线)，卡玛替尼均能带来显著治疗效果。
2021ASCO大会此次ASCO报道了160例NSCLC患者包括未接受治疗的METex14NSCLC患者(5b和7组)以及先前接受过1L或2L治疗的患者(扩展组6和队列4)。其中扩展队列7的ORR为65.6%，中位PFS为10.8个月，中位OS尚未成熟。队列5b组，ORR为67.9%，OS为20.8个月，中位PFS为12.4个月。卡玛替尼治疗经治的MET14跳跃突变的患者，ORR为40.6%，OS为13.6个月。所以卡玛替尼一线治疗可以获益更大。
此外，卡玛替尼(Capmatinib）还显示出很好的颅内反应。GEOMETRY mono-1试验中，有13位具有神经放射学数据的患者，有92%的患者合并颅内转移，54%的患者显示出很好的颅内反应(31%的患者显示出完全缓解)。在所有接受卡玛替尼治疗的患者中，最常见的AE(任何原因;≥20%)为外周水肿，恶心，呕吐，血肌酐增加，呼吸困难，疲劳和食欲不振。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询：
