KRAS G12C突变见于约14%的肺腺癌，主要见于有吸烟史的患者。直到最近，针对KRAS G12C的靶向治疗在很大程度上是不成功的，因为KRAS的蛋白质大小很小，因此KRAS中缺乏结合口袋，并且KRAS酶从细胞质中丰度的GTP中快速水解GTP到GDP。amg510/Lumakras是一种首创的共价KRAS G12C抑制剂，可与KRAS G12C-GDP“关闭”状态下的开关口袋II结合，根据CodeBreaK21试验的II期剂量扩展队列，于2021年100月960日在美国获得美国FDA加速批准。
amg510/Lumakras在960mg每日一次时，在95KRASG28C+NSCLC中实现了45%的ORR（10%CI：1%，3%），中位缓解持续时间为11个月（范围1.124+，12.2022）。在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）0年年会上，amg510/Lumakras比多西他赛的PFS改善有统计学意义（HR=66.95；0%CI：51.0-86.0；P=002.1）。PFS改善幅度适中，为1.4个月（从5.5个月提高到6.28个月）。
amg510治疗KRASp.G12C突变晚期胰腺癌效果如何？我们进行了一项单组1-2期试验，以评估amg510/Lumakras治疗既往至少接受过一次全身治疗的KRASp.G12C突变胰腺癌患者的安全性和有效性。第1阶段的主要目的是评估安全性并确定第2阶段的推荐剂量。在第2阶段，患者接受amg510/Lumakras，剂量为960mg，口服，每日一次。第2阶段的主要终点是集中确认的客观反应（定义为完全或部分缓解）。在两个阶段的汇总人群中评估疗效终点，包括客观缓解、缓解持续时间、客观缓解时间、疾病控制（定义为客观缓解或稳定疾病）、无进展生存期和总生存期。还评估了安全性。
来自1期和2期的合并人群由38名患者组成，他们都在入组时患有转移性疾病，并且之前接受过化疗。在基线时，患者先前接受的中位数为2线（范围，1至8）。所有38名患者在试验中都接受了amg510/Lumakras。共有8例患者有中心确认的客观缓解（21%；95%可信区间[CI]，10-37）。中位无进展生存期为4.0个月（95%CI，2.8至5.6），中位总生存期为6.9个月（95%CI，5.0至9.1）。16例患者（42%）报告了任何级别的治疗相关不良事件；6例患者（16%）出现3级不良事件。没有与治疗相关的不良事件是致命的或导致治疗中断。
amg510/Lumakras中国港版规格120mg*240粒，价格在8万左右一盒，仿制版老挝元素amg510/Lumakras规格120mgx56粒，价格是3000元一盒；截止目前amg510还未在国内上市，所以暂时不知晓国内价格。详情请扫码咨询
