劳拉替尼/洛拉替尼，是一个双靶点抑制剂，对靶点ALK 和ROS1均有抑制作用，又因其血脑屏障通透性高，对发生脑转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者可发挥较好的效力，劳拉替尼自上市以来便备受关注。
2021年3月，劳拉替尼/洛拉替尼获FDA批准用于ALK阳性晚期NSCLC患者的一线治疗。此次获批基于其在CROWN研究中展现出的较为优异的疗效。研究显示，与克唑替尼相比，一线使用劳拉替尼/洛拉替尼可降低72%(HR:0.28)的疾病进展或死亡风险，且能够显著改善患者的颅内客观缓解率(ORR)(劳拉替尼组vs克唑替尼组的颅内ORR：82% vs 23%)。
2018年11月，美FDA批准劳拉替尼用于治疗既往接受ALK抑制剂治疗进展的ALK阳性转移性NSCLC患者。2021年3月3日，FDA批准了劳拉替尼的补充新药申请(sNDA)，将适应症扩展至包括ALK阳性NSCLC患者的一线治疗。2021年7月12日，国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)公示显示劳拉替尼两项申请已被纳入拟优先审评，拟定的适应症为：用于治疗既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。
劳拉替尼/洛拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。
研究显示，比起现有的ALK抑制剂，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)，劳拉替尼/洛拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。
劳拉替尼/洛拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%)，在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼/洛拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼/洛拉替尼 100mg qd可以耐受。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
