劳拉替尼/洛拉替尼是第几代抑制剂?适应症有哪些?劳拉替尼,国内又叫洛拉替尼,于2018年11月02日获FDA批准上市。劳拉替尼是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。
此前,美国FDA批准洛拉替尼用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。在关键III期CROWN研究中,针对之前未接受过治疗的ALK阳性NSCLC患者,与克唑替尼组相比,劳拉替尼可使疾病进展或死亡风险降低72%。
洛拉替尼常见的不良反应(≥20%)包括水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。
洛拉替尼适应证;
1、用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化,或接受阿来替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
2、一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。
劳拉替尼/洛拉替尼的推荐剂量为每日口服 100 毫克,不论是否进食,直至病情恶化或出现不可接受的毒性。整个吞下药片。不要咀嚼、压碎或分割药片。如果药片破碎、破裂或其他不完整,不要食用。每天同一时间服用劳拉替尼。更多信息可添加康安顾问微信咨询: