药代动力学分析表明,塞瑞替尼的暴露量随着剂量的增加而增加。最大血浆浓度(Cmax)的增加略大于与每日剂量范围50 mg至750 mg之间的剂量成比例的比例。在以既定的MTD剂量首次服用塞瑞替尼后的3天药代动力学评估期间,塞瑞替尼的Cmax在收到剂量后约6小时达到,塞瑞替尼的平均终末半衰期约为40小时。
在第8天的24小时内,血浆浓度-时间曲线下的平均(±SD)面积为每毫升每小时16,500±4750 ng。平均Cmax为每毫升800±205 ng。根据每天重复给药后的谷浓度,大约在第15天达到了塞瑞替尼的稳态水平。在每天以50到300毫克的剂量接受塞瑞替尼治疗的8例NSCLC患者中,有2例已确认部分缓解:1例先前未接受克唑替尼的患者(每日塞瑞替尼剂量200 mg)和1例先前接受克唑替尼的患者(每天)塞瑞替尼剂量为300毫克。
总共114例NSCLC患者每天接受至少400 mg 塞瑞替尼的治疗,其中1例(1%)确诊为完全缓解,65例(57%)确诊为部分缓解,25例(22%)病情稳定。12例患者(11%)在第一次重新分期扫描时患有进行性疾病,而11例患者(10%)由于早期退出研究而不清楚其反应。总体缓解率为58%。每天接受750 mg的78例NSCLC患者中,有46例已确认部分缓解,总缓解率为59%。
接受塞瑞替尼治疗的大多数NSCLC患者以前曾接受克唑替尼(122位患者中的83位[68%])。在先前接受克唑替尼治疗的患者中,每天接受400 mg或更多剂量的塞瑞替尼治疗的患者(80名患者中的45名)的总缓解率为56%和56%每天750 mg 塞瑞替尼治疗的患者中(41至70)(50名患者中的28名)。
另外,以前接受过克唑替尼的患者在中枢神经系统未经治疗的病变中也观察到了反应。在先前未接受克唑替尼治疗的患者组中观察到了相似的肿瘤反应。在先前未曾接受克唑替尼且每天接受至少400 mg塞瑞替尼治疗的34例患者中,有21例具有部分缓解,总缓解率为62%。更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱可微信扫描下方二维码:
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