Selpercatinib塞尔帕替尼于2020年5月8日在美国首次获得批准，用于治疗转移性RET融合阳性NSCLC的成人患者，年龄≥12岁的晚期或转移性RET突变型MTC患者，需要全身治疗的成人和儿科患者以及年龄≥12岁的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者需要全身治疗，并且是放射性碘难治性(如果放射性碘是适当的)。
在LIBRETTO-001中，≥25%接受selpercatinib治疗的患者发生的不良反应（1-4级）包括口干（39%）、腹泻（37%）、便秘（25%）、高血压（35%）、疲劳（35%)、水肿(33%)、皮疹(27%)。≥2%的患者发生的3-4级不良反应是高血压(18.0%)和呼吸困难(2.3%)；3级不良反应仅有腹泻(3.4%)、疲劳(2.0%)和QT间期延长(4%)。
在LIBRETTO-001中接受selpercatinib治疗的患者从基线开始恶化的实验室异常（≥25%）包括AST水平升高（51%）、ALT水平升高（45%）、葡萄糖水平升高（44%）、白蛋白水平降低（42%）)、钙水平降低(41%)、肌酐水平升高(37%)、碱性磷酸酶水平升高(36%)、总胆固醇水平升高(31%)、钠水平降低(27%)、白细胞水平降低（水平(43%)和血小板水平下降(33%)[4]。≥2%的患者发生3–4级实验室异常是AST水平升高(8%)、ALT水平升高(9%)、葡萄糖水平升高(2.2%)、钙水平降低(3.8%)、碱性磷酸酶水平升高(2.3%)、胆红素升高(2.0%)和血小板减少(2.7%)。
33%接受selpercatinib治疗的患者出现严重不良反应，最常见的是肺炎。3%的患者有致命的不良反应，包括败血症、心脏骤停和呼吸衰竭，每一种都发生在三名患者身上。5%的患者需要永久停止selpercatinib治疗，因为不良反应包括ALT水平升高(0.4%)、败血症(0.4%)、AST水平升高(0.3%)、药物超敏反应(0.3%)、疲劳(0.3%)、和血小板减少症(0.3%)。42%接受selpercatinib治疗的患者因不良反应需要中断剂量，包括ALT或AST水平升高、高血压、腹泻、发热和QT间期延长；由于包括ALT或AST水平升高在内的不良反应，31%的患者需要减少剂量。详情请扫码咨询：
