卡博替尼cabozantinib有胶囊剂或片剂两种形式。胶囊制剂被批准用于甲状腺髓样癌患者，而片剂被批准用于RCC或HCC患者。晚期HCC患者的批准剂量为60mg/天，但由于合并用药或临床情况可能需要调整起始剂量。卡博替尼cabozantinib在大约15天内达到稳态血浆水平。由于药物清除的患者间差异，TKI（包括卡博替尼cabozantinib）通常会调整剂量以管理耐受性和不良事件(AE)。可能影响清除和暴露的因素包括药物转运蛋白基因的遗传多态性、药物代谢酶、肝损伤、药物相互作用和食物摄入。由于卡博替尼cabozantinib的半衰期约为99小时，因此可能需要长达7天的剂量来解决AE，卡博替尼cabozantinib应在手术前至少保持21天。AE消失后，通常可以减少剂量(40毫克，然后20毫克)重新开始使用卡博替尼cabozantinib。在HCC患者的暴露-反应分析中，与典型的清除率相比，预测低卡博替尼cabozantinib清除率及其相应的卡博替尼cabozantinib暴露增加将增加剂量修改的可能性。在RCC患者的单独暴露反应分析中，低清除率患者的剂量减少对卡博替尼cabozantinib疗效的影响最小。因此，清除率低的患者更可能需要减少剂量以提高耐受性，但这不会显著影响卡唑替尼的临床疗效。
卡博替尼cabozantinib通过CYP3A4途径由肝脏代谢，这与肝功能可能下降的HCC患者特别相关。在轻度或中度肝功能不全患者中，卡博替尼cabozantinib的暴露量已被证明适度增加（血浆AUC0–∞增加≤81%）。对于轻度肝功能不全(Child-PughA)患者，不建议减少初始剂量，但可以减少剂量以控制AE。对于中度肝功能损害(Child-PughB)的患者，建议起始剂量为40mg。（由于数据有限，欧盟关于卡博替尼cabozantinib的产品特性总结不建议减少中度肝功能不全患者的剂量。严重肝功能不全患者应避免使用卡博替尼cabozantinib，因为指导在这种情况下使用的数据有限，而且卡博替尼cabozantinib在严重肾功能不全患者中的研究尚未充分。应避免同时使用强CYP3A4修饰剂药物，或者对于接受强CYP3A4抑制剂的患者，卡博替尼cabozantinib的剂量应减少20mg，对于接受强CYP3A4诱导剂的患者，卡博替尼cabozantinib的剂量应增加20mg。
尽管观察性研究报告卡博替尼cabozantinib的中位初始剂量为40mg，卡博替尼cabozantinib的清除率在不同患者中存在差异；因此，一般不建议调整初始剂量，除非患者同时使用可能存在药物间相互作用的药物或中度肝功能不全的患者。首选的给药策略是以60mg的剂量开始卡博替尼cabozantinib，但迅速实施剂量减少以解决耐受性问题，特别是在治疗的前几个月出现大多数不良事件时。详情请扫码咨询：
