Tucatinib(中文名妥卡替尼)是一种针对 HER2 的新型低分子 TKI，当与曲妥珠单抗加卡培他滨联合使用时，在随机试验 HER2CLIMB 中显示出有前途的试验数据，该试验针对接受过强化治疗的 HER2+ 转移性乳腺癌 (MBC) 患者。与单独接受曲妥珠单抗/卡培他滨治疗的对照组患者相比，妥卡替尼将中位无进展生存期延长至 7.8 个月(对比 5.6 个月;HR 0.54;p < 0.001)，总生存期延长至 21.9 个月(对比 17.4 个月; HR 0.66;p = 0.005) 。有脑转移的患者与无脑转移的患者获益程度相同。在美国，自 2020 年 4 月起和欧洲自 2021 年初起已批准与妥卡替尼的三重组合用于晚期 HER2 + 乳腺癌患者 。
Tucatinib(妥卡替尼)是一种口服 TKI，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制作用最小。根据 HER2CLIMB 研究的结果，它被批准用于 HER2 阳性 MBC 在与卡培他滨和曲妥珠单抗联合使用的 1 种既往疗法中取得进展。在这项试验中，妥卡替尼与安慰剂在经过大量预处理的转移性 HER2 + BC 患者中与曲妥珠单抗和卡培他滨相结合进行了比较。PFS 显着改善(7.8 个月与 5.6 个月;1 年 PFS 33% 与 13% HR，0.54;95% 置信区间 [CI]，0.42 至 0.71;P<0.001)。在脑转移患者中，Tucatinib 组的 1 年 PFS 为 24.9%，安慰剂组为 0%(HR：0.48;95% CI，0.34 至 0.69;P<0.001)。这项研究有相当大的年龄 >65 岁的人群(约 20%)。在亚组分析中，老年患者的 PFS(HR 0.59(CI 0.32-1.11))、OS(HR 0.58(CI 0.32-1.06))和伴有脑转移的 PFS(HR 0.41(CI 0.17-1.01))有所改善，并且妥卡替尼。此外，妥卡替尼耐受性良好，手掌足底红斑感觉的发生率略高，
妥卡替尼似乎是转移性老年患者的一种耐受性良好的选择，尤其是在脑转移的情况下。腹泻可由卡培他滨和妥卡替尼引起，需要适当管理。还需要就可能进一步降低功能状态的手足综合征向患者提供咨询。
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