赛普替尼/塞尔帕替尼是一种肿瘤药，它在治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的疗效让医学界震惊，除此之外RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌也同样可以服用赛普替尼/塞尔帕替尼。关于赛普替尼/塞尔帕替尼你有哪些想知道的呢？
RET突变和RET融合一样吗？RET突变不同于RET融合。RET基因在组织发育中至关重要。与任何基因一样，当出现不规则变化时，细胞会发生癌变。这些异常可分为两类：RET突变和RET融合。
当RET基因内发生异常时，称为RET突变。它会导致一种酶过度活跃，触发细胞不受控制地生长。有些人天生就有RET突变，称为2型多发性内分泌腺瘤遗传综合征。该综合征可导致癌变或良性肿瘤.这些肿瘤通常涉及人体产生激素的腺体，包括神经内分泌肿瘤和嗜铬细胞瘤（一种肾上腺肿瘤）。
RET融合，也称为RET基因重排，与RET突变的不同之处在于基因没有改变。相反，该基因的DNA与一个不同的基因融合，该基因激活一种酶，该酶向细胞发送连续信号，使其快速生长。细胞的这种异常生长会发展成肿瘤。
普拉替尼和赛普替尼/塞尔帕替尼被批准用于治疗RET突变阳性甲状腺髓样癌以及RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌。此后，FDA已批准赛普替尼/塞尔帕替尼治疗任何由RET融合驱动的癌症。即无论肿瘤位于身体的哪个位置，如果它是由RET基因重排驱动的，都可以使用赛普替尼/塞尔帕替尼。2%的非小细胞肺癌和20%的甲状腺癌患者中发现了RET融合突变。
患者在服用赛普替尼/塞尔帕替尼之前需要做以下检查：检查肝功能，肝脏是否有问题；是否患有高血压；是否有心脏问题，包括QT延长等病症；是否计划进行手术。赛普替尼/塞尔帕替尼会影响伤口愈合，所以手术前至少7天停止服用赛普替尼/塞尔帕替尼；患者在治疗期间和最后一次给药后至少1周内使用有效的节育措施（避孕）。因为赛普替尼/塞尔帕替尼具有胎儿毒性。
哪些药物会影响赛普替尼/塞尔帕替尼？患者在服用赛普替尼/塞尔帕替尼期间，应该避免服用以下药物：质子泵抑制剂（例如右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠、雷贝拉唑）；H2受体阻滞剂（如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁）；含有铝、镁、钙、西甲硅油或缓冲药物的抗酸剂。
如何服用赛普替尼/塞尔帕替尼？赛普替尼/塞尔帕替尼口服，每天2次（间隔约12小时），有或没有食物。如果患者正在服用质子泵抑制剂（右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑钠和雷贝拉唑等PPI），请将赛普替尼/塞尔帕替尼与食物一起服用。如果患者正在服用含有铝、镁、钙、西甲硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前2小时或服用后2小时服用赛普替尼/塞尔帕替尼。如果患者正在服用H2阻滞剂（如法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁），请在服用H2阻滞剂前2小时或服用后10小时服用赛普替尼/塞尔帕替尼。整个吞下赛普替尼/塞尔帕替尼。不要咀嚼或压碎胶囊。如果服药后呕吐，请勿服用额外剂量。在预定的时间服用下一剂。
赛普替尼/塞尔帕替尼的推荐剂量。非小细胞肺癌成人患者剂量：体重＜50公斤：120毫克。每天口服2次（大约每12小时一次）直到疾病进展或不可接受的毒性；体重≥50公斤：160毫克。每天口服2次（大约每12小时一次）直到疾病进展或不可接受的毒性；
甲状腺癌成人患者剂量：体重＜50公斤：120毫克，每天口服2次（大约每12小时一次），直到疾病进展或不可接受的毒性；体重≥50公斤：160毫克，每天口服2次（大约每12小时一次），直到疾病进展或不可接受的毒性。
甲状腺癌的常用儿科剂量：12岁及以上：体重＜50公斤：每天口服2次，120毫克。（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性；
体重≥50公斤：每天口服2次，160毫克。（大约每12小时一次）直至疾病进展或出现不可接受的毒性；
实体瘤的常规成人剂量：小于50公斤：每天2次，口服120毫克，（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。50公斤或更大：每天2次，口服160毫克（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
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