塞瑞替尼用于非小细胞肺癌

　　塞瑞替尼适用于已患有对克唑替尼耐药或不能耐受克唑替尼的晚期间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者。ALK基因的重排导致致癌蛋白表达，从而促进细胞增殖。塞瑞替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，可抑制ALK的信号传导。高达5％的非小细胞肺癌患者患有ALK阳性疾病。这些癌症通常是腺癌，在非吸烟者中更为常见。

　　塞瑞替尼的批准基于I期（ASCEND-1）和II期（ASCEND-2）试验的结果。入组患者患有晚期ALK阳性疾病，尽管采用其他疗法也已进展。他们中的许多人（60％至71％）在基线时都有脑转移。两项试验均为开放标签，无对照组。每天接受750 mg塞瑞替尼治疗后，通过定期对其肿瘤进行CT和MRI扫描测量，有39–56％的患者有部分或完全缓解。中位无进展生存期为5.7–6.9个月，中位总体生存期为14.9–16.7个月。

　　腹泻，恶心和呕吐在安全队列中很常见（n = 525），分别发生在84％，80％和63％的患者中。这些影响中约有5％是严重的。肝酶的3级和4级升高也很常见，在治疗之前和期间进行监测非常重要，因为可能需要减少剂量或中断治疗。

　　QT间期延长发生在6.5％的服用塞瑞替尼的患者中。在某些情况下这很严重，因此必须减少或终止剂量。先天性长QT综合征或服用延长QTc间隔的药物（如多潘立酮）的患者不建议使用塞瑞替尼。监测电解质紊乱也很重要。据报道，有1.9％的患者出现心动过缓，不应将塞瑞替尼与其他具有相同作用的药物（例如β受体阻滞剂）同时使用。应定期监测心率和血压。

　　塞瑞替尼曾报道过严重甚至有时致命的肺炎，这是该试验与肺炎一起永久停用的常见原因之一。其他严重的不良反应包括高血糖症（占患者的5％）和胰腺毒性（3％）。

　　塞瑞替尼的推荐剂量是每天同一时间服用750 mg（5粒胶囊）。由于食物会增加药物的暴露量，因此应空腹（饭前或饭后2小时）服用胶囊。胶囊不得压碎或咀嚼。

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