塞瑞替尼与什么相克?体外研究显示,塞瑞替尼是CYP3A的底物。与ketoconazole(一种强效CYP3A抑制剂)共同给药会使塞瑞替尼暴露增加2.9倍,与rifampin(一种强CYP3A诱导剂)共同给药会使塞瑞替尼暴露减少70%。塞瑞替尼可以在临床浓度抑制CYP3A和细胞色素P450家族2 C亚家族成员9(CYP2C9)。
塞瑞替尼不是抗乳腺癌蛋白(BCRP),有机阳离子转运蛋白(OCT1),有机阴离子转运蛋白(OAT2)或有机阴离子转运蛋白多肽(OATP1B1)转运蛋白的底物,而是外排转运蛋白P-gp的底物;因此,与抑制P-gp的药物合用可能导致塞瑞替尼的水平升高。
值得注意的是,最近的数据表明多药转运蛋白p-gp / ATP结合盒亚家族B成员1A(ABCB1)和BCRP / ATP结合盒G成员家族2(ABCG2)在调节脑中塞立替尼的蓄积中起重要作用。 因此建议一种与这些蛋白和塞瑞替尼抑制剂联合使用的潜在方法,以改善脑转移瘤或过表达ABCB1和/或ABCG2的肿瘤的治疗。
塞瑞替尼显示出随着体外pH值的增加其溶解度较差,因此,尽管没有专门设计评估这种关联的研究,但胃酸还原剂的同时给药可能会改变其生物利用度。目前塞瑞替尼已经获批治疗ALK 阳性肺癌,而且对于克唑替尼耐药的ALK 阳性肺癌有非常好的疗效,所以临床应用也是比较广泛的,大家在用药期间一定要注意以上药物相互作用。更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱,可微信扫描下方二维码了解:
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