曲格列汀trelagliptin治疗2型糖尿病患者的有效性

　　全世界估计有 3.47 亿人患有糖尿病（糖尿病）。2 型糖尿病 (T2DM) 是一种代谢性疾病，其特征是由胰岛素分泌受损（β 细胞功能障碍）和外周组织的胰岛素抵抗引起的高血糖症，约占已诊断糖尿病病例的 90%。糖尿病的并发症包括肾病、神经病、视网膜病和大血管疾病，如中风或心脏病，而糖尿病是导致失明、截肢和肾衰竭的主要原因。T2DM 最初是通过改变生活方式来管理的，例如增加锻炼和改变饮食习惯。但是，如果这些方法不能充分降低血糖水平，则可能需要药物治疗。如其他地方所述，提高患者在长期治疗期间对药物的依从性对于维持有利的血糖控制非常重要，这可以预防糖尿病并发症的发生或减轻其严重程度。

　　曲格列汀(trelagliptin） 是一种新型二肽基肽酶 4 抑制剂，通过每周一次给药在 2 型糖尿病患者中显示出持续疗效。在这项研究中，我们表征了曲格列汀的体外特性，其对人二肽基肽酶 4 的抑制作用分别比阿格列汀和西格列汀高约 4 倍和 12 倍，比相关蛋白酶（包括二肽基肽酶）的选择性高 10,000 倍以上。 8和二肽基肽酶9。动力学分析显示曲格列汀对二肽基肽酶 4 的可逆、竞争性和缓慢结合抑制 (t1/2解离≈30分钟）。X 射线衍射数据表明二肽基肽酶和曲格列汀之间存在非共价相互作用。总之，有效的二肽基肽酶抑制可能部分有助于曲格列汀的持续疗效。

　　二肽基肽酶 4 (DPP-4) 是一种丝氨酸蛋白酶，负责肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽 1 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的代谢，在调节葡萄糖稳态中起重要作用。因此，DPP-4 是治疗干预的一个有吸引力的靶点，DPP-4 抑制剂已被证明是治疗 T2DM 的有效疗法。曲格列汀(SYR-472, zafatek) 是一种在日本获批的每周一次的新型 DPP-4 抑制剂。虽然其他目前市售的 DPP-4 抑制剂每天给药一次或多次，但在临床试验环境中，曲格列汀在 T2DM 患者中每周给药一次，显示出疗效和合适的安全性。更多详情可咨询下方微信。