Tucatinib(中文名妥卡替尼)是一种可逆的、有效的、选择性的 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂。与表皮生长因子受体 (EGFR) 相比，它是一种对 HER2 的选择性超过 1000 倍的分子。Tucatinib 可以抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化，导致下游细胞信号传导和细胞增殖的抑制，并诱导 HER2 刺激的肿瘤细胞死亡。Tucatinib 诱导 HER2 刺激的肿瘤的生长阻滞。与单独使用的每种药物相比，其与曲妥珠单抗的组合在体外和体内显示出更强的抗肿瘤活性。
迄今为止，还没有专门针对妥卡替尼和放疗同时给药的安全性问题的研究。
Tucatinib(妥卡替尼)加曲妥珠单抗和卡培他滨的疗效在一项国际随机 (HER2CLIMB) 研究中得到评估，该研究包括局部晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌，伴或不伴脑转移。人群主要使用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 进行预处理。对于脑转移 (BM) 患者，不需要立即进行放射治疗或手术治疗。虽然与安慰剂组相比，tucatinib 组的肿瘤学结果均有所改善，但没有关于辐射对接受 tucatinib 的 BM 患者影响的数据。据我们所知，HER2CLIMB 是唯一一项纳入受照射 BM 患者的试验。大多数 (75%) 脑转移患者亚组以前接受过 WBRT、SRS 或手术治疗。尽管放射性坏死的发生率未知，但与安慰剂组 (20.5%) 相比，妥卡替尼组 (21.3%) 的头痛并没有增加。这些有限的数据不允许任何关于Tucatinib(妥卡替尼)和脑转移放疗联合治疗的安全性的声明。另一方面，考虑到基于 tucatinib 重叠胃肠道毒性的担忧(腹泻：80.6%;恶心：58.4%;呕吐：35.9%)，当辐射涉及脊柱或腹部时需要谨慎。
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