图卡替尼(又叫妥卡替尼)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，主要用于治疗 HER2 阳性实体瘤，包括乳腺癌 (BC) 和结直肠癌。2020 年 4 月，图卡替尼经美国FDA批准上市，适应症为HER2 阳性局部晚期或转移性 BC 成年患者。那图卡替尼能治疗脑转移吗?效果如何？
HER2CLIMB ( NCT02614794 ) 的主要结果先前已报告(Murthy，NEJM 2019)。我们报告了脑转移 (BM) 患者的探索性疗效分析结果。
所有入组的 HER2+ MBC 患者都有基线脑部 MRI。患有 BM 的患者符合条件，并以 2:1 的比例随机接受图卡替尼或安慰剂联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗。根据研究者的评估，通过将 RECIST 1.1 应用于大脑来进行功效分析。CNS-PFS 和 OS 在 BM 患者中进行了整体评估。在患有可测量 IC 疾病的 BM 患者中评估了颅内 (IC) 确认的 ORR-IC 和 DOR-IC。在孤立的脑进展后，患者可以继续研究治疗直到第二次进展，并评估从随机化到第二次进展或死亡的时间。
结果
总体而言，291 名患者 (48%) 在基线时患有 BM：图卡替尼组 198 名 (48%) 和对照组 93 名 (46%)。图卡替尼组的 CNS-PFS 风险降低了 68%(HR：0.32;P<0.0001)。图卡替尼组的中位 CNS-PFS 为 9.9 个月，而对照组为 4.2 个月。图卡替尼组的总体死亡风险降低了 42%(OS HR：0.58;P=0.005)。中位 OS 为 18.1 个月 vs 12.0 个月。图卡替尼组 (47.3%) 与对照组 (20.0%) 相比，ORR-IC 更高。中位 DOR-IC 为 6.8 个月对 3.0 个月。在局部治疗后继续研究治疗的孤立性脑进展患者 (n=30) 中，第二次进展或死亡的风险降低了 71% (HR：0.29)，从随机化到第二次进展或死亡的中位时间为 15.9 个月 vs. 9.7 个月，有利于图卡替尼组。
结论
在既往接受过 HER2+ MBC 伴 BM 治疗的患者中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使 ORR-IC 翻倍，将 IC 进展或死亡的风险降低三分之二，并将死亡风险降低近一半。
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