塞尔帕替尼selpercatinib是继普拉替尼(pralsetinib，BLU-667)获批用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗后有望第二个上市的RET抑制剂，且适应症更广。
塞尔帕替尼selpercatinib是最经典的两款RET抑制剂之一，既往已经获批的适应症为非小细胞肺癌和甲状腺癌。此次实体瘤适应症的获批，让塞尔帕替尼selpercatinib成为了全球首款以及目前唯一一款不限癌种治疗RET融合突变的RET抑制剂！
2020年5月，FDA批准了礼来公司的塞尔帕替尼selpercatinib用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者。LOXO-292作为RET靶向药，开展了全球首个RET选择性抑制剂的III期研究。在前期LIBRETTO-001这项1/2期研究中，纳入了RET融合的晚期NSCLC患者，使用LOXO292（Selpercatinib）进行治疗。结果显示，总人群的ORR达到68%，DCR为94%。对于脑转移患者，ORR为91%，DCR为100%。可见，LOXO292不仅高效，入脑能力还非常强。中位DOR为20.3个月，中位PFS为18.4个月。疗效非常持久。
2020年WCLC公布了LOXO292治疗RET阳性NSCLC亚洲患者的数据，研究分析了全球各中心的亚洲人40例[日本（12例），韩国（11例），新加坡（5例），香港（5例），美国（5例），澳大利亚（1例）和法国（1例）]。结果显示：亚洲患者ORR为60%，DCR为90%,中位随访的12个月未达到中位DoR。
LIBRETTO-001试验的ORR和DoR结果。该研究既纳入了初治患者，也纳入了经治的各种晚期实体肿瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC、RET突变的MTC、RET融合阳性的甲状腺癌以及其它RET改变的实体肿瘤。详情请扫码咨询：
