MET抑制剂卡马替尼/卡玛替尼的上市申请在美国获得批准,使其在2020年获FDA加速批准后,成为唯一一款获得FDA常规批准的MET抑制剂。作为一款高特异性,高效的MET抑制剂,卡马替尼在METex14跳突临床研究中取得了惊艳的成绩。
METex14突变型患者的预后较没有MET突变的患者更差,在没有靶向治疗的时代,唯一的选择就是化疗,疗效不佳,一线治疗客观缓解率(ORR)仅为26.4%,无进展生存期(PFS)约8.5个月,二线ORR仅6.8%,临床上遇到这类患者是非常棘手的。克唑替尼是首个得到NCCN临床实践指南推荐的针对MET靶点的靶向治疗药物,但仅能达到32%的ORR及7.3个月的PFS,对晚期METex14突变型患者的疗效难以令人满意。后续随着更具针对性的卡马替尼、Tepotinib,Savolitinib相继上市,METex14突变型患者迎来了新的希望。
卡马替尼/卡玛替尼是一类口服,高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂。卡马替尼/卡玛替尼具有更优的IC50.在体外试验中针对c-MET靶点相对于其他MET抑制剂展示出更强抑制活性,是克唑替尼的30倍,Tepotinib的5倍。此外,卡马替尼也具有良好的血脑屏障透过性,可有效抵达颅内,抑制脑转移病灶的形成或进展。
卡马替尼/卡玛替尼一线治疗的ORR可达68.3%,mPFS达到12.5个月,超过一年,mOS也达到了25.5个月,在MET抑制剂中可以说是独占鳌头。针对脑转移,卡马替尼同样具有令人惊艳的疗效。2022年ASCO上公布的一项真实世界研究显示,卡马替尼组全队列颅内疾病控制率(iDCR)达到了96.4%,再次验证了卡马替尼的优秀颅内疗效。
卡马替尼/卡玛替尼是曾获美国FDA突破性疗法认证、孤儿药、加速审批及优先审评认定,在2020年5月获FDA加速批准上市,且在2022年8月获得FDA正式批准,成为目前唯一一个获FDA常规批准的MET抑制剂。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询: