曲格列汀（trelagliptin）于 2015 年 3 月获批，并已在日本上市。迄今为止可获得的关于曲格列汀的证据表明，每周给药一次是有效的。在 1 期研究中，单剂量曲格列汀 (3.125–800 mg) 的血浆浓度-时间曲线下面积从零时间到无限时间和最大浓度通常与剂量成正比，即达到峰值浓度的中位时间为1.0~1.5 h，消除期消除半衰期为38.44~54.26 h。同一项研究的结果表明，DPP-4 活性的抑制持续 7 天。在一项 2 期研究中，曲格列汀在 12.5-200 mg 曲格列汀剂量下显示出剂量依赖性的 HbA1c 降低，这与安慰剂相比是显着的。
在 100 毫克剂量下，在一项 3 期验证性研究中，曲格列汀显示出与阿格列汀 25 mg 相似的疗效和安全性，并且在给药后 7 天，曲格列汀 100 mg 组对 DPP-4 的抑制与阿格列汀组在给药后 1 天没有显着差异给药。在该验证性研究中，从第 2 周到治疗期结束，每个治疗组的平均 DPP-4 抑制率保持在 70%，并且曲格列汀组和阿格列汀组之间 TEAE 的发生率相似。此外，在一项 3 期长期研究中，曲格列汀显示出耐受性良好的长期安全性和有效性。这些结果支持了适合每周服用一次的曲格列汀的潜力。
超过三分之二的糖尿病患者对口服降糖治疗的依从性不足。有几个障碍被认为会干扰 2 型糖尿病的治疗方案，例如由于多种药物或多次每日剂量导致的治疗方案复杂性、抑郁症以及记住服用并补充剂量.每天服用抗糖尿病药物的患者中，有超过一半预计他们服用的药物种类和数量会减少。每周一次的口服药物的可用性将为 2 型糖尿病患者及其医生提供额外的治疗选择。这是对每日一次 DPP-4 抑制剂西格列汀 50 mg 改用每周一次曲格列汀 100 mg 的疗效和安全性进行探索性评估的第一份报告，该报告在日本 2 型糖尿病患者中具有稳定的血糖控制和西格列汀与饮食和运动疗法相结合。
在本研究中，在膳食耐受试验期间测量了血糖浓度相对于基线的平均变化。在膳食耐受试验的主要评估点血糖没有显着变化，而在其他几个评估点（例如，在第 1、2 和 3 天开始午餐后 2 小时）观察到血糖下降。没有低血糖病例。其他疗效参数（如 HbA1c 和 FPG）也没有重大变化。关于安全性，我们之前证明，曲格列汀与每日一次的 DPP-4 抑制剂阿格列汀具有相似的安全性.本研究还显示，在将每日一次的 DPP-4 抑制剂西格列汀改用每周一次口服曲格列汀后，其具有良好的安全性和耐受性，并且没有显示任何新的安全信号。这些结果表明，曲格列汀可以作为每日一次的 DPP-4 抑制剂的转换启动，而不会对血糖控制和安全性产生重大影响。
概括本研究的结果存在一些局限性。首先，这项研究是探索性进行的，仅涉及 14 名患者，这一数字并非基于统计考虑。其次，本研究为开放标签研究，未设置对照组，未考虑患者的自然变异或因参与本临床试验而产生的影响，住院时间为第-2天至第4天。考虑。最后，只有日本患者参加了这项曲格列汀研究。因此，有必要进行进一步的研究，以调查更多患者（包括对照组和/或非日本患者群体）的疗效和安全性。更多详情可咨询下方微信。
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