卡马替尼INC208是一种口服、高选择性、有效、ATP 竞争性、可逆的 MET RTK 抑制剂，可阻断非小细胞肺癌(NSCLC) 细胞和动物模型中的 MET 依赖性信号传导和肿瘤活动。 多项临床研究表明卡马替尼具有可控的安全性，并且在治疗非小细胞肺癌或晚期实体瘤方面具有可观的疗效。
GEOMETRY mono‐1研究中：在MET Δex14 突变的 NSCLC患者中，一线组的中位研究随访时间(定义为从研究药物开始日期到截止日期的时间)为 15.4 个月。两名患者均因一名 PD 和另一名 AE 而停用卡马替尼。1L 组患者的治疗持续时间分别为 4.0 周和 30.0 周(分别为 0.9 个月和 6.9 个月)。一名患者因 AE 发生剂量减少，两名患者均因 AE 中断卡马替尼。
在二线/三线组中，中位研究随访时间为 19.7 个月。3 名患者仍在接受卡马替尼治疗，另外 8 名患者因 PD(5 名)或 AE(3 名)而停药。中位治疗持续时间为 18.3(范围 3.1-79.7)周(4.2 [0.7-18.3] 个月)。8 名 2/3L 患者因 AE 发生剂量减少，10 名患者因 AE 中断卡马替尼。
在MET Δex14 突变的 NSCLC 患者中，一线 组的一名患者观察到 PR。在这名患者中，病变大小减少了 76.5%，DOR 为 4.24 个月。该患者在开始使用卡马替尼后第 168 天(5.5 个月)被证实患有 PD，随后因研究适应症死亡。一线 组第二名患者的最佳反应是 SD。该患者的 PFS 为 131 天(4.3 个月)。
根据 BIRC 评估，在 二线/三线组中，4 名患者的最佳总体反应为 PR，ORR 为 36.4%(95% CI 10.9%‐69.2%)。另外 5 名患者实现了 SD，导致 DCR 为 81.8%。中位 TTR 和 DOR 不可评估。在大多数患者中观察到肿瘤缩小，在 PR 患者中有约 80% 的深度反应。两名患者的 DOR 超过 10 个月。中位 PFS 为 4.70 个月。一名男性患者(60 岁)在放射治疗和一个周期的卡铂/紫杉醇治疗后出现多发性脑转移和颅内疾病进展，显示脑部对卡马替尼有反应，在 12 周的第二次基线后计算机断层扫描中脑部病变部分消退根据特设独立神经放射学家审查开始卡马替尼后。该患者被归类为 SD，他的 PFS 为 127 天(4.2 个月)。
所有 45 名患者都经历过至少一次 AE。一名患者死于非小细胞肺癌;在研究期间没有其他死亡报告。与卡马替尼INC280治疗相关的 3/4 级严重 AE 为急性肾损伤、蜂窝织炎、食欲下降、肝功能异常、低钠血症、间质性肺病 (ILD)、肝功能检查异常、不适、血小板计数下降和肺炎，发生每一个病人。3/4 级呕吐、肝功能异常、肝功能检查异常和 ILD 导致各一名患者停止治疗(所有四名患者均患有 MET扩增的 NSCLC)。
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